Als Schlafmittel können verschiedene Substanzen eingesetzt werden, angefangen von "harmlosen" pflanzlichen Mitteln bis hin zu den sehr starken. Die am häufigsten verschriebene Substanzgruppe sind die Benzodiazepine, gefolgt von Antidepressiva und Neuroleptika.

Benzodiazepine gelten als klassische Notfallmedikamente und werden innerhalb der Psychopharmaka zu den Tranquilizern und den Hypnotika gezählt. Ein typischer Vertreter ist das Diazepam (Valium), neben dieser Substanz sind jedoch an die 20 verschiedene Benzodiazepine auf dem Markt. Diese Substanz jedoch weist eine besonders lange Halbwertszeit von 24 - 80 Stunden auf.
Benzodiazepine gelten als Schlafmittel der ersten Wahl. Zu ihrer weiten Verbreitung hat vor allem beigetragen, dass das Verhältnis von Nutzen und Nebenwirkung bei diesen Mitteln im Vergleich zu anderen schlafanstoßenden Substanzen äußerst günstig ausfällt.

Diazepam bewirkt im Gehirn, dass vorhandene Hemm-Mechanismen in ihrer Wirkung verstärkt werden.
Dabei entfalten sie mehrere Wirkungen:
- sedierend/hypnotisch (beruhigend, dämpfend bzw. müde-machend)
- muskelrelaxierend (die Muskeln entspannend)
- anxiolytisch (Angst lösend)
- sie sind "antikonvulsiv", d.h. krampf-lösend bzw. -verhindernd
- antiaggressiv

Es gibt sehr verschiedene Benzodiazepine hinsichtlich Wirkdauer und Wirkprofil. Benzodiazepine, in deren Wirkprofil die angst-lösende Komponente stark ausgeprägt ist, werden üblicherweise als "Tranquilizer" bezeichnet und vor allem bei Angststörungen eingesetzt. Sie wirken ebenso wie die Hypnotika, bei denen die müde-machende Wirkung im Vordergrund steht, "schlafbahnend". D.h. sie erleichtern das Ein- und Durchschlafen, erzwingen jedoch im Gegensatz zu Barbituraten nicht den Schlaf.

Valium Wirkdauer hängt u.a. davon ab, wie schnell die Substanz im Körper wieder abgebaut wird (dieser Substanzabbau wird über die sog. Eliminationshalbwertzeit bzw. auch "Plasmahalbwertzeit" erfasst, d.h. die Zeitdauer, in der die Stoffkonzentration im Körper auf die Hälfte des anfänglichen Wertes abfällt).